Fosfodiesteraasit (PDE:t) ovat entsyymejä, jotka säätelevät syklisen adenosiinimonofosfaatin ja syklisen guanosiinimonofosfaatin solunsisäisiä tasoja, ja näin ollen niillä on keskeinen rooli useissa solutoiminnoissa.
Mitä fosfodiesteraasi tekee sydämessä?
Sydämen vajaatoimintapotilailla syklisten nukleotidifosfodiesteraasien PDE3-perheen entsyymien estäjiä käytetään lisäämään solunsisäistä cAMP-pitoisuutta sydänlihaksessa inotrooppisin vaikutuksin.
Kuinka fosfodiesteraasiestäjät vaikuttavat?
Vaikutusmekanismi
[16][17][18] Fosfodiesteraasiestäjät vaikuttavat niiden kohdennetuihin fosfodiesteraasientsyymeihin(PDE-3, PDE-4), PDE-5), estävät cGMP:n tai cAMP:n hajoamisen, lisäävät edelleen niiden tasoja sileissä lihassoluissa, aiheuttaen rentoutumista ja verisuonia laajentavaa vaikutusta kohdesoluissa.
Mitä PDE-estäjät tekevät?
Fosfodiesteraasi 5:n (PDE 5) estäjät ovat eräänlainen kohdennettu hoito, jota käytetään keuhkoverenpainetaudin (PH) hoitoon. Kohdennetut hoidot hidastavat PH:n etenemistä ja voivat jopa korjata osan sydämen ja keuhkojen vaurioista.
Mikä on fosfodiesteraasi 5:n tehtävä?
PDE5 on avainentsyymi, joka osallistuu cGMP-spesifisten signalointireittien säätelyyn normaaleissa fysiologisissa prosesseissa, kuten sileän lihaksen supistuksessa ja rentoutumisessa. Tästä syystä estoentsyymi voi muuttaa niitä patofysiologisia tiloja, jotka liittyvät kudosten cGMP-tason alenemiseen.
