Nifedipiini imeytyy melkein täydellisesti ruoansulatuskanavasta, minkä osoittavat plasmapitoisuudet sublingvaalisen, oraalisen ja rektaalisen annon jälkeen. Presysteemisen aineenvaihdunnan vuoksi biologinen hyötyosuus on noin 56-77%.
Missä nifedipiinin aineenvaihdunta on?
Jakautuminen: Noin 92-98 % verenkierrossa olevasta nifedipiinistä sitoutuu plasman proteiineihin. Aineenvaihdunta: metaboloituu maksassa. Erittyminen: Erittyy virtsaan ja ulosteisiin inaktiivisina metaboliitteina. Eliminaation puoliintumisaika on 2-5 tuntia.
Kuinka nifedipiini vaikuttaa elimistössä?
Nifedipiini on eräänlainen lääke, jota kutsutaan kalsiumkanavan salpaajaksi. Jos sinulla on korkea verenpaine, se toimii estämällä kalsiumin pääsyn sydämen ja verisuonten lihaksiin. Lihakset tarvitsevat kalsiumia supistuakseen, joten kun estät kalsiumin, lihassolut rentoutuvat.
Mihin nifedipiini liukenee?
Nifedipiini liukenee orgaanisiin liuottimiin, kuten etanoliin, DMSO:hen ja dimetyyliformamidiin (DMF), jotka tulee huuhdella inertillä kaasulla. Nifedipiinin liukoisuus etanoliin on noin 3 mg/ml ja noin 30 mg/ml DMSO:ssa ja DMF:ssä. Nifedipiini on niukkaliukoinen vesipitoisiin puskureihin.
Onko nifedipiini CYP3A4:n estäjä?
CYP3A4:n esto
Nifedipiinin CYP3A4:n aktiivisuutta estävä vaikutus on esitetty kuvassa 1. Nifedipiini esti CYP3A4:n aktiivisuutta pitoisuudesta riippuvaisenatavalla. Nifedipiini esti voimakkaasti CYP3A4:ää IC50-arvolla 7,8 μM.
