Penisilliinissä olevan β-laktaamirenkaan hydrolyysi tekee sen inaktiiviseksi. Valitettavasti β-laktaamirenkaan korkean reaktiivisuuden vuoksi a penisilliini voi reagoida veden kanssa happamissa olosuhteissa (kuten löytyy mahalaukusta) murtaakseen β-laktaamirenkaan, hydrolyysireaktio.
Miksi beetalaktaamirengaskanta on?
Rengaskannan vuoksi β-laktaamit hydrolysoituvat helpommin kuin lineaariset amidit tai suuremmat laktaamit. …Kun rengaskanta pakottaa typpiatomiin pyramidisidoksen geometriaa, amidisidoksen resonanssi vähenee ja karbonyylistä tulee ketonimaista.
Onko beetalaktaamirengas vakaa?
Sen on havaittu olevan stabiileimmin pH-arvossa noin 5 vesiliuoksessa (35 °C:ssa) [35] ja stabiilimmaksi kuin muut β-laktaamit neutraaleissa tai happamissa olosuhteissa. Lisääntynyt stabiilius johtuu mahdollisesti β-laktaamirenkaan vähentyneestä rasituksesta, koska se ei ole kiinnittynyt toissijaiseen renkaaseen (kuva 1B) [35].
Kuinka beetalaktaamirengas toimii penisilliinissä?
Penisilliini ja useimmat muut β-laktaamiantibiootit vaikuttavat estämällä penisilliiniä sitovia proteiineja, jotka normaalisti katalysoivat bakteerisolujen seinämien silloitumista. Beetalaktaamiantibioottien puuttuessa (vasemmalla) soluseinällä on tärkeä rooli bakteerien lisääntymisessä.
Mikä rikkoo beetalaktaamirenkaan?
Beta-laktamaasit ovat entsyymien perhe, joka osallistuu bakteerien vastustuskykyyn beetalaktaamiantibiootteja vastaan. Ne toimivat rikkomalla beetalaktaamirenkaan, joka mahdollistaa penisilliinin k altaisten antibioottien toiminnan.
