Muskariinireseptoriantagonistit (MRA:t) toimivat kilpailemalla estämällä kolinergisen vasteen, joka ilmenee asetyylikoliinia (ACh) sitovista muskariinireseptoreista eksokriinisissa rauhassoluissa, sydänlihassoluissa ja sileissä lihassoluissa.
Mitä hyötyä muskariiniantagonistista on?
Huumeita, joilla on muskariiniantagonistivaikutusta, käytetään laaj alti lääketieteessä matalan sykkeen, yliaktiivisen virtsarakon, hengitysvaikeuksien, kuten astman ja COPD:n, sekä neurologisten ongelmien, kuten esim. Parkinsonin tauti ja Alzheimerin tauti.
Mikä on terapeuttinen vaikutus, kun antagonistilääke sitoutuu muskariinireseptoriin?
Muskariiniantagonistit estävät Ach:n ja muiden M 3-reseptorien välittämien muskariiniagonistien aiheuttamia supistuksia. Ne ovat kuitenkin yleensä vähemmän tehokkaita parasympaattisen hermostimulaation aiheuttamaa supistuvuuden ja liikkuvuuden lisääntymistä vastaan.
Miksi muskariiniantagonisteja ei käytetä astmassa?
Astmassa muskariiniantagonisteja pidettiin vähemmän tehokkaina keuhkoputkia laajentavina kuin β2-agonisteja, koska keuhkoputkien supistumisen kolinergisen komponentin uskottiin olla pieni verrattuna tulehdusvälittäjien tai leukotrieenien suoriin supistaviin vaikutuksiin [4].
Mikä on muskariinireseptorin vaikutus?
[2] Muskariinireseptorit ovat mukanaperist altiikka, virtsaaminen, keuhkoputkien supistuminen ja useat muut parasympaattiset reaktiot. [3][4][5] Muskariinireseptorit ovat eräänlainen ligandiohjattu G-proteiiniin kytketty reseptori, joka toimii joko simulatiivisina säätelevinä G-proteiineina (Gs) tai inhiboivina säätelevinä G-proteiineina (Gi).
