Fysostigmiini estää asetyylikoliiniesteraasia, entsyymiä, joka vastaa käytetyn asetyylikoliinin hajoamisesta. Fysostigmiini stimuloi epäsuorasti sekä nikotiini- että muskariinireseptoreita häiritsemällä asetyylikoliinin aineenvaihduntaa johtuen siitä, että synapsissa käytettävissä oleva asetyylikoliini lisääntyy.
Mitä lääke fysostigmiini tekee?
Fysostigmiini on asetyylikoliiniesteraasin estäjä, joka voi päästä keskushermostoon ja stimuloida sitä. Fysostigmiiniä käytetään glaukooman ja mahalaukun viivästyneen tyhjenemisen hoitoon.
Mikä on fysostigmiinin mahdollinen vaikutustapa?
Fysostigmiini vaikuttaa häiritsemällä asetyylikoliinin aineenvaihduntaa. Se on asetyylikoliiniesteraasin, entsyymin, joka on vastuussa asetyylikoliinin hajoamisesta hermo-lihasliitoksen synaptisessa rakossa, palautuva estäjä. Se stimuloi epäsuorasti sekä nikotiini- että muskariiniasetyylikoliinireseptoreita.
Onko fysostigmiini agonisti tai antagonisti?
Asetyylikoliiniesteraasi-inhibiittorin (-)-fysostigmiinin on osoitettu toimivan agonistina lihaksen ja aivojen nikotiiniasetyylikoliinireseptoreihin sitoutumalla alfa-polypeptidin kohtiin, jotka eroavat luonnollisen välittäjän asetyylikoliinin vastaavista (Schröder et al., 1994).
Mitä fysostigmiinin vaikutukset ovat?
Fysostigmiinin yleisimmät haittavaikutukset ovat perifeerisiäkolinergiset oireet (esim. oksentelu, ripuli, vatsakrampit, hikoilu). Fysostigmiini voi myös aiheuttaa kouristuksia, komplikaatioita, joista on usein raportoitu, kun sitä annetaan henkilöille, joilla on trisyklisten masennuslääkemyrkytys.
