Gramisidiini A tappaa bakteereja lävistämällä itsensä solukalvon läpi, jolloin solu voi vuotaa ulos ja ympäristö vuotaa sisään ionikanavien kautta. Näillä säätelemättömillä ionikanavilla voi kuitenkin olla sama vaikutus ihmissoluihin, kun gramisidiini A:ta käytetään kehossa.
Kuinka gramicidiini A toimii antibioottina?
Gramisidiini A on antimikrobinen peptidi, joka tuhoaa grampositiiviset bakteerit. Antimikrobisten peptidien bakterisidinen mekanismi on yhdistetty kalvon läpäisyyn ja aineenvaihdunnan häiriintymiseen sekä DNA:n ja proteiinien toimintojen keskeytymiseen.
Mikä on gramicidiinin vaikutusmekanismi?
Gramisidiini A:n vaikutusmekanismi. (A) Gramisidiinimonomeerit muodostavat β-heliksikonformaation kalvojen sisällä. Kahden monomeerin dynaaminen dimerisaatio muodostaa toiminnallisen kanavan, joka siten aiheuttaa paikallista kalvon muodonmuutosta.
Miksi gramicidiini on niin voimakas antibiootti?
Gramisidiini A on antimikrobinen peptidi joka tuhoaa grampositiiviset bakteerit. Antimikrobisten peptidien bakterisidinen mekanismi on yhdistetty kalvon läpäisyyn ja aineenvaihdunnan häiriintymiseen sekä DNA:n ja proteiinien toimintojen keskeytymiseen.
Miksi gramisidiinin rakenne sallii vain paikallisen käytön antibioottina?
Sen terapeuttinen käyttö on rajoitettu paikalliseen käyttöön, koska se indusoi hemolyysiäpitoisuudet kuin bakteerisolukuolema, joten sitä ei voida antaa sisäisesti. Ulkopuolinen orvaskesi koostuu kuolleista soluista, joten sen levittäminen ihon pinnalle ei aiheuta haittaa.
