Seriiniproteaasi-inhibiittorit eli serpiinit käsittävät proteiiniperheen, joka antagonisoi seriiniproteaasien aktiivisuutta. Nämä proteiinit estävät proteaasiaktiivisuutta konservoituneella mekanismilla, johon liittyy syvällinen konformaatiomuutos (katsauksen mukaan Miranda ja Lomas, 2006; Wang et ai., 2008; ja Ricagno et al., 2009).
Mitä proteaasi-inhibiittori tekee?
Proteaasi-inhibiittorit, jotka ovat keskeisiä HIV:n hoidossa käytettyjä lääkkeitä, vaikuttavat sitoutumalla proteolyyttisiin entsyymeihin (proteaaseihin). Se estää heidän toimintakyvyn. Proteaasi-inhibiittorit eivät paranna HIV:tä. Mutta estämällä proteaasit ne voivat estää HIV:n lisääntymisen.
Mikä on seriiniproteaasimekanismi?
Seriiniproteaasit (tai seriiniendopeptidaasit) ovat entsyymejä, jotka katkaisevat peptidisidoksia proteiineista, joissa seriini toimii nukleofiilisenä aminohappona (entsyymin) aktiivisessa kohdassa. Niitä löytyy kaikkialla sekä eukaryooteista että prokaryooteista.
Kuinka seriiniproteaasit todella toimivat?
Väitetään, että seriiniproteaasit ja muut entsyymit toimivat tarjoamalla sähköstaattista komplementaarisuutta niiden katalysoimien reaktioiden aikana tapahtuville varausjakauman muutoksille.
Ovatko seriiniproteaasin estäjät kilpailukykyisiä?
V altaosa proteaasinestäjistä on kilpailevia estäjiä. Huolimatta erilaisista kohteista ja erilaisista estomekanismeista useimmat proteaasi-inhibiittorit sitovat kriittisen osaninhibiittori aktiivisessa kohdassa substraattimaisella tavalla (kuva 2).
